Создание гибридных молекул
• Ученые ВолгГМУ и Института молекулярной биологии им. В.А. Энгельгардта РАН разработали гибридные молекулы для борьбы с онкологией и инфекциями. • Гибридные молекулы объединяют два фрагмента: хиназолин-4 и кумарины, каждый из которых обладает биологической активностью.
Преимущества гибридных молекул
• Объединение веществ в одной молекуле позволяет настраивать действие препарата под конкретную задачу. • Можно сделать соединение более токсичным для раковых клеток или более эффективным против бактерий.
Актуальность разработки
• Пациенты с онкологическими заболеваниями часто подвержены риску госпитальных инфекций из-за химиотерапии. • Современная химиотерапия требует препаратов, действующих одновременно на опухоль и инфекцию.
Экспериментальные результаты
• Новое вещество способно запускать механизм запрограммированного самоуничтожения раковых клеток. • Первое соединение показало умеренную токсичность против клеток лейкемии и нейробластомы, но выявились побочные эффекты при длительном приеме.
Планы на будущее
• Планируется работать над снижением кардиотоксичности и повышением биодоступности новых соединений. • Цель — сделать соединения пригодными для клинических испытаний на людях.
«Ученые ВолгГМУ и Института молекулярной биологии им. В.А. Энгельгардта РАН совместно разработали гибридные молекулы - новый класс соединений, в котором два фрагмента, каждый из которых уже известен своей биологической активностью, объединены в одной молекуле. Речь идет о хиназолине-4, на основе которого созданы препараты для борьбы с онкозаболеваниями, такие как афатиниб и дакомитиниб. Второй фрагмент - кумарины, которые также демонстрируют противоопухолевые свойства, но пока не дали ни одного одобренного противоракового лекарства. Соединив эти два класса, мы получили соединение с расширенным спектром действия», - сказал Новиков.